虫草素与喷司他丁合成机制，蛹虫草具有广阔的应用前景

肿瘤，一个谈及字眼就让人心惊的词汇，自3500多年前的中国就记载有“瘤”字，直至今日人类都无法完全掌控这种疾病。肿瘤为什么这么可怕，不光是因为晚期的肿瘤难以治疗，更是因为它似乎常常伴随我们身边。


喷司他丁，一种白色结晶，最早由Woo等在1974年从Streptomyces antiboticus培养液中分离得到，其最主要的适用症为毛细胞白血病。这种淋巴系统的恶性肿瘤在喷司他丁药物的作用下得到抑制，其通过抑制核糖核苷酸还原酶，阻断DNA的生物合成，抑制癌细胞繁殖。对于毛细胞白血病疗效很好。





目前世界上喷司他丁药物的应用


1998年2月美国FDA正式批准了注射用喷司他丁(pentostatin,商品名Nipent)上市。喷司他丁是拟嘌呤类的抗肿瘤药，Nipent为其注射用粉针制剂，主要用于干细胞白血病（hairycellleukemia,HCL）等的治疗 [1]。




虫草素与喷司他丁的分子合成机制


虫草素与喷司他丁合成机制


蛹虫草中含有虫草素，2017年中国科学院上海生理生态研究所王成树研究组在《cell》杂志发布了重要的研究成果，蛹虫草在合成虫草素时伴随合成了保护分子——喷司他丁。该项研究时至今日依旧在真菌行业和肿瘤药物研究领域不断被提及和引用，他完整解析了虫草素在蛹虫草中的生物合成机理，并发现了抗癌药物喷司他丁。

“保护者——被保护者” 解释了喷司他丁和虫草素能够在蛹虫草中由同一基因簇合成的机制，是为蛹虫草的抗癌活性提供了有力的证据，从科学原理上为蛹虫草虫草素行业、世界抗肿瘤药物研究的发展贡献了重要依据。


蛹虫草


虫草素的研究历史可以追溯到1951年，当年12月德国科学家在《自然》杂志发表了首次发现虫草素的论文，但近70年来，人们一直不知道它是如何被合成的。科学研究和发现是为了从根本上解释自然现象的逻辑，就如同我们知道蛹虫草可以产生虫草素和喷司他丁，但我们更希望这不是偶然现象，我们希望它可以真正的、准确的发挥其价值。依靠蛹虫草为生物反应器，虫草素、喷司他丁等具有重要价值的元素未来将会有更多地应用。


参考资料
[1] 王鹏. 抗肿瘤药——喷司他丁[J]. 中国药学杂志, 1999, 34(10):680-680.


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